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Opioide sind stark wirksame Analgetika, die an spezifischen Opioidrezeptoren (µ, δ, κ) im zentralen und peripheren Nervensystem binden. Sie hemmen die präsynaptische Neurotransmitterfreisetzung und hyperpolarisieren postsynaptische Neurone. Dadurch wird die Schmerzleitung und -wahrnehmung im ZNS effektiv unterdrückt.