Diazepam

Synonyme: Valium

Definition

Diazepam ist ein langwirksames Benzodiazepin mit anxiolytischen, sedierenden, muskelrelaxierenden und antikonvulsiven Eigenschaften. Es verstärkt die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA durch Bindung an den GABA-A-Rezeptorkomplex. Dies führt zu einem verstärkten Chlorideinstrom und einer Hyperpolarisation der neuronalen Membran.

Prüfungsfokus

Diazepam wirkt über die allosterische Modulation von GABA-A-Rezeptoren zentral dämpfend, anxiolytisch, antikonvulsiv und muskelrelaxierend.
Es besitzt eine lange Eliminationshalbwertszeit von 20 bis 50 Stunden sowie aktive Metaboliten wie Nordazepam, was zu ausgeprägten Überhangeffekten führt.
Bei Überdosierung oder schwerer Atemdepression steht Flumazenil als spezifischer kompetitiver Antagonist zur Verfügung.
Die Anwendung bei Patienten mit Myasthenia gravis, schwerer Ateminsuffizienz oder engwinkelglaukomatösen Zuständen ist kontraindiziert.
Diazepam verstärkt die zentraldämpfende Wirkung von Alkohol, Sedativa und Opioiden potenziell lebensbedrohlich.

Zahlen & Werte

Halbwertszeit von Diazepam (Erwachsene): 20-50 Stunden
Orale Dosis zur präoperativen Anxiolyse: 5-10 mg
Einnahmezeitpunkt vor dem Eingriff: 60 Minuten

Klinische Relevanz

In der Zahnmedizin wird Diazepam oral als Prämedikation zur Anxiolyse vor langwierigen oder belastenden Eingriffen eingesetzt. Aufgrund der langen Halbwertszeit und aktiver Metaboliten muss der Patient über die beeinträchtigte Verkehrstüchtigkeit aufgeklärt und von einer Begleitperson betreut werden. Bei Atemdepression oder Überdosierung steht Flumazenil als spezifischer Antagonist zur Verfügung.

Abgrenzung

Midazolam
Midazolam besitzt eine deutlich kürzere Halbwertszeit von 1,5 bis 2,5 Stunden ohne aktive Metaboliten und ist daher für die ambulante zahnärztliche Sedierung meist besser steuerbar als Diazepam.
Flumazenil
Flumazenil hebt als reiner Antagonist die Wirkung von Diazepam am GABA-A-Rezeptor kompetitiv auf, während Diazepam als agonistischer Modulator wirkt.
Lorazepam
Lorazepam weist ein mittleres Wirkprofil auf und wird direkt glucuronidiert, weshalb es im Gegensatz zum lebermetabolisierten Diazepam bei Leberinsuffizienz bevorzugt wird.

Typische Fallstricke

Unterschätzung der Nachwirkzeit: Wegen der langen Halbwertszeit aktiver Metaboliten dürfen Patienten am Behandlungstag keinesfalls aktiv am Straßenverkehr teilnehmen.
Fehlerhafte Anwendung bei Myasthenia gravis, da die periphere und zentrale Muskelrelaxation eine respiratorische Dekompensation auslösen kann.
Vorschnelle Flumazenil-Gabe bei chronischen Benzodiazepin-Konsumenten, was akute Entzugssymptome und Krampfanfälle provozieren kann.

Merksatz

Diazepam verstärkt GABA und bringt Angst sowie Muskeln zur Ruhe.

Bilder & Videos

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Zusammenhänge

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