Opioide
Synonyme: Opioidanalgetika · Betäubungsmittel
Opioide sind stark wirksame Analgetika, die an spezifischen Opioidrezeptoren (µ, δ, κ) im zentralen und peripheren Nervensystem binden. Sie hemmen die präsynaptische Neurotransmitterfreisetzung und hyperpolarisieren postsynaptische Neurone. Dadurch wird die Schmerzleitung und -wahrnehmung im ZNS effektiv unterdrückt.
- Opioide binden an G-Protein-gekoppelte mu-Opioidrezeptoren und bewirken ueber praesynaptische Hemmung des Calcium-Einstroms sowie postsynaptische Kalium-Hyperpolarisation eine zentrale Schmerzdämpfung.
- In der Zahnmedizin sind Opioide Reserveanalgetika (Stufe 2/3 nach WHO) bei versagender Therapie mit NSAR oder Kontraindikationen für peripher wirkende Analgetika.
- Naloxon dient als kompetitiver, reiner Antagonist an allen Opioidrezeptortypen zur sofortigen Aufhebung einer opiatbedingten Atemdepression.
- Wichtige lehrbuchrelevante Nebenwirkungen umfassen zentrale Atemdepression, Sedierung, Uebelkeit (über die Chemorezeptoren-Triggerzone), Obstipation und Miosis.
- Reine mu-Rezeptor-Agonisten zeigen keinen dosislimitierenden Ceilings-Effekt bezueglich der Schmerzlinderung, wohl aber bezueglich der Nebenwirkungen.
- Analgetische Potenz von Tramadol relativ zu Morphin
- 0,1
- Initialdosis Naloxon bei akuter Intoxikation (i.v.)
- 0,4 - 2,0 mg
- Tageshöchstdosis Tramadol oral (Erwachsene)
- 400 mg
Opioide wie Tramadol oder Codein kommen bei starken postoperativen Schmerzen oder Unverträglichkeiten gegenüber NSAR/Paracetamol zum Einsatz. Wegen des Suchtpotenzials, Atemdepression und Nebenwirkungen wie Übelkeit und Sedierung ist eine strenge Indikationsstellung geboten. Zudem verringern sie den Speichelfluss, was das Kariesrisiko bei Langzeiteinnahme erhöht.
- NSAR
NSAR hemmen peripher die Cyclooxygenase (COX-1/COX-2) und wirken entzündungshemmend, während Opioide an zentrale Opioidrezeptoren binden und keine peripher-antiphlogistische Wirkung besitzen.
- Paracetamol
Paracetamol wirkt zentral analgetisch und antipyretisch ohne Affinität zu Opioidrezeptoren und ohne Risiko einer Atemdepression oder Abhängigkeitsentwicklung.
- Fehlerhafte Annahme einer entzündungshemmenden Wirkung: Opioide besitzen keine peripher-antiphlogistische Komponente wie NSAR.
- Gleichzeitige Verordnung von Benzodiazepinen (z. B. Diazepam) oder Alkohol ohne Beachtung der potenzierten zentralen Dämpfung und erhöhten Atemdepressionsgefahr.
- Verwechselung des Wirkmechanismus von Tramadol: Es wirkt nicht nur als schwacher mu-Agonist, sondern hemmt zusätzlich die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin.
Opioide dämpfen zentral den Schmerz, bringen Darm und Atmung zur Herz-Schmerz-Toleranz.
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- AbgrenzungNSAR
Opioide besitzen im Gegensatz zu NSAR keine peripher-antiphlogistische Wirkung und hemmen nicht die Prostaglandinsynthese.
- VerwandtOpioide
Tramadol ist ein zentral wirksames schwaches Opioid (WHO-Stufe 2), das in der Zahnheilkunde bei starken postoperativen Schmerzen verordnet wird.
- FolgeDiazepam
Die Kombination von Opioiden mit Sedativa wie Diazepam potenziert das Risiko einer lebensbedrohlichen zentralen Atemdepression.
- TherapieParacetamol
Kombinationstherapien aus Opioiden und Paracetamol nutzen synergistische Effekte zur Dosisreduktion der Einzelwirkstoffe.
NSAR, Paracetamol und Opioide in der Zahnmedizin.