Opioide

Synonyme: Opioidanalgetika · Betäubungsmittel

Definition

Opioide sind stark wirksame Analgetika, die an spezifischen Opioidrezeptoren (µ, δ, κ) im zentralen und peripheren Nervensystem binden. Sie hemmen die präsynaptische Neurotransmitterfreisetzung und hyperpolarisieren postsynaptische Neurone. Dadurch wird die Schmerzleitung und -wahrnehmung im ZNS effektiv unterdrückt.

Prüfungsfokus

Opioide binden an G-Protein-gekoppelte mu-Opioidrezeptoren und bewirken ueber praesynaptische Hemmung des Calcium-Einstroms sowie postsynaptische Kalium-Hyperpolarisation eine zentrale Schmerzdämpfung.
In der Zahnmedizin sind Opioide Reserveanalgetika (Stufe 2/3 nach WHO) bei versagender Therapie mit NSAR oder Kontraindikationen für peripher wirkende Analgetika.
Naloxon dient als kompetitiver, reiner Antagonist an allen Opioidrezeptortypen zur sofortigen Aufhebung einer opiatbedingten Atemdepression.
Wichtige lehrbuchrelevante Nebenwirkungen umfassen zentrale Atemdepression, Sedierung, Uebelkeit (über die Chemorezeptoren-Triggerzone), Obstipation und Miosis.
Reine mu-Rezeptor-Agonisten zeigen keinen dosislimitierenden Ceilings-Effekt bezueglich der Schmerzlinderung, wohl aber bezueglich der Nebenwirkungen.

Zahlen & Werte

Analgetische Potenz von Tramadol relativ zu Morphin: 0,1
Initialdosis Naloxon bei akuter Intoxikation (i.v.): 0,4 - 2,0 mg
Tageshöchstdosis Tramadol oral (Erwachsene): 400 mg

Klinische Relevanz

Opioide wie Tramadol oder Codein kommen bei starken postoperativen Schmerzen oder Unverträglichkeiten gegenüber NSAR/Paracetamol zum Einsatz. Wegen des Suchtpotenzials, Atemdepression und Nebenwirkungen wie Übelkeit und Sedierung ist eine strenge Indikationsstellung geboten. Zudem verringern sie den Speichelfluss, was das Kariesrisiko bei Langzeiteinnahme erhöht.

Abgrenzung

NSAR
NSAR hemmen peripher die Cyclooxygenase (COX-1/COX-2) und wirken entzündungshemmend, während Opioide an zentrale Opioidrezeptoren binden und keine peripher-antiphlogistische Wirkung besitzen.
Paracetamol
Paracetamol wirkt zentral analgetisch und antipyretisch ohne Affinität zu Opioidrezeptoren und ohne Risiko einer Atemdepression oder Abhängigkeitsentwicklung.

Typische Fallstricke

Fehlerhafte Annahme einer entzündungshemmenden Wirkung: Opioide besitzen keine peripher-antiphlogistische Komponente wie NSAR.
Gleichzeitige Verordnung von Benzodiazepinen (z. B. Diazepam) oder Alkohol ohne Beachtung der potenzierten zentralen Dämpfung und erhöhten Atemdepressionsgefahr.
Verwechselung des Wirkmechanismus von Tramadol: Es wirkt nicht nur als schwacher mu-Agonist, sondern hemmt zusätzlich die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin.

Merksatz

Opioide dämpfen zentral den Schmerz, bringen Darm und Atmung zur Herz-Schmerz-Toleranz.

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Zusammenhänge

Teil von: Analgetika

NSAR, Paracetamol und Opioide in der Zahnmedizin.

Ibuprofen Paracetamol Analgetika Eicosanoide NSAR Salizylate Steroide

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